Kemoterapötik ilaçların etken maddelerinden bazıları şunlardır: Antibiyotikler: Penisilinler, sefalosporinler, aminoglikozitler, vankomisin, florokinolonlar. Antimetabolitler: Sulfonamidler, trimetoprim, izoniazid, etambutol. Hormonlar ve hormon antagonistleri: Glukokortikoid hormonlar, doxorubicin, daunorubicin, bleomisin. Alkilleyici ajanlar: DNA zincirine bağlanarak kanser hücrelerinin büyümesini durdurur. Antitümör antibiyotikleri: Kanser hücrelerinin genetik materyaliyle etkileşime girerek çoğalmalarını engeller. Mitotik inhibitörler: Hücre bölünmesi sırasında ihtiyaç duyulan proteinlerin sentezini durdurur. Topoisomeraz inhibitörleri: DNA'nın bölünmesine ve kopyalanmasına müdahale eden enzimleri engeller. Kemoterapötik ilaçların etken maddeleri, ilacın türüne ve tedavi edilen hastalığın niteliğine göre değişiklik gösterebilir.