Tolperisone, merkezi etkili bir kas gevşetici olup, nörolojik hastalıklara bağlı olarak gelişen artmış kas tonusu ve spastisite tedavisinde kullanılır. Bu hastalıklar arasında: piramidal yol hasarı; multipl skleroz; miyelopati; ensefalomiyelit; serebral palsi (Little hastalığı) bulunur. Ayrıca, spondiloz, spondiloartroz, büyük eklemlerin artrozu, ekstremite damarlarının tıkayıcı aterosklerozu, diyabetik anjiyopati, tromboanjiitis obliterans, Raynaud sendromu, ağrılı refleks kas spazmı ve gerilim tipi baş ağrısı gibi durumlarda da kullanılabilir. Tolperisone'un tam çalışma mekanizması bilinmemekle birlikte, beyin ve omurilikte sinir uyarılarını azaltarak kas kasılmasını ve sertliğini hafiflettiği düşünülmektedir. Tolperisone içeren ilaçlar, çeşitli ticari isimlerle (Mydocalm, Musclex, Viveo vb.) farklı ülkelerde (Bulgaristan, Kıbrıs, Çek Cumhuriyeti, Almanya, Macaristan, Letonya, Litvanya, Polonya, Romanya, Slovakya) mevcuttur. Tolperisone kullanmadan önce bir sağlık uzmanına danışılması önerilir.