Tıbbi bitkilerin ilk nerede kullanıldığına dair kesin bir bilgi bulunmamakla birlikte, insanlık tarihi kadar eski olduğu düşünülmektedir. Tıbbi bitki kullanımının bilinen en eski örneklerinden bazıları: Mezopotamya: M.Ö. 3000 yıllarına ait arkeolojik materyallerde tıbbi bitki kullanımına dair kanıtlar bulunmaktadır. Mısır: M.Ö. 1550’de yazılmış bir papirüste 450 kadar hastalığa ve 811 reçeteye rastlanmıştır. Hitit: M.Ö. 1500 yıllarına ait Hitit tabletlerinde adamotu, alıç, arpa, buğday, safran, sarımsak gibi bitkilere dair reçeteler bulunmaktadır. Hindistan: M.Ö. 2700 yılında, Çin İmparatorunun pirinç, soğan ve buğday ekiminde merasim yaptığı bilinmektedir. Tıbbi bitkiler üzerine yazılmış ilk eserler ise Çin, Hindistan, Mısır, Yunan ve Roma gibi eski kültür merkezlerinde ortaya çıkmıştır.