Faz 1 ve Faz 2 metabolizması, ilaçların vücutta kimyasal değişikliklere uğraması sürecidir ve ilaç biyotransformasyonu olarak adlandırılır 24.

Faz 1 metabolizması, ilaç molekülüne polar fonksiyonel gruplar ekleyerek veya mevcut grupları açığa çıkararak suda çözünürlüğünü artırır 24. Bu süreçte yaygın olan hidroksilasyon reaksiyonu, bir C-H bağını C-OH bağına dönüştürür 15. Faz 1 metabolizması, farmakolojik olarak inaktif bir bileşiği (ön ilaç) aktif hale getirebilirken, toksik olmayan bir molekülü de zehirli hale getirebilir 15.

Faz 2 metabolizması, Faz 1 metabolitlerine glukuronik asit, sülfat, glisin ve glutatyon gibi küçük polar moleküller ekleyerek suda çözünürlüğü daha da artırır 24. Bu reaksiyonlar sonucunda oluşan konjugatlar, çoğunlukla idrarla atılır 2.

İlaç metabolizması için birincil bölge karaciğerdir, ancak akciğerler, böbrekler, bağırsaklar ve plasenta da katkıda bulunur 4.