Antianginal ilaçlar, angina pektoris tedavisinde kullanılarak şu şekillerde etki eder: Kalbin oksijen tüketimini azaltma: Kalp kasılmasını azaltarak miyokardın oksijen gereksinimini düşürür. Oksijen sunumunu artırma: Koroner arterlerde ve damar yatağında vazodilatasyon yaparak oksijen sunumunu artırır. Koroner spazmı önleme: Koroner spazm riskini azaltır. Bu ilaçlar, periferik damar direncini düşürerek kalbin yaptığı işi azaltır ve miyokardiyal oksijeni artırır. Antianginal ilaçlara örnek olarak bazı nitratlar (nitrogliserin ve isosorbit dinitrat gibi), kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, nifedipin ve diltiazem gibi), beta blokerler (metoprolol ve propranolol gibi) verilebilir.