Sefalosporinlerin farmakokinetiği şu şekilde özetlenebilir: 1. Absorpsiyon: Sefalosporinlerin çoğu, asidi dayanıksız olmaları veya absorpsiyonlarının yeterli derecede olmaması nedeniyle oral olarak alınmazlar. 2. Dağılım: Sefalosporinler, dokulara penisilinlerden daha iyi geçer ve kemik dokusuna yeterli derecede dağılırlar. 3. Metabolizma: Vücutta metabolize edilmeden, böbreklerden (esas olarak tübülar salgılanma ve biraz da glomerüler filtrasyon suretiyle) itrah edilirler. 4. Eliminasyon: Genel olarak eliminasyon yarı ömürleri kısadır. 5. Özel Durumlar: Sefaloperazon, seftriakson ve sefpiramid, böbrekten ziyade, karaciğerden safra içinde itrah edilirler.