Biyoyararlanımı etkileyen faktörler şunlardır: 1. Formülasyon Tasarımı: İlacın hemen salımlı veya sürekli salımlı olması gibi formülasyon türleri biyoyararlanımı önemli ölçüde değiştirir. 2. Uygulama Yolu: İlacın oral, intravenöz, kas içi gibi farklı yollarla uygulanması biyoyararlanımı etkiler. 3. Fizikokimyasal Özellikler: İlacın çözünürlüğü, stabilitesi, geçirgenliği ve molekül büyüklüğü gibi özellikler emilimi ve biyoyararlanımı etkiler. 4. Hastaya Özel Faktörler: Yaş, sağlık durumu, diyet, cinsiyet, genetik farklılıklar ve eşzamanlı kullanılan ilaçlar biyoyararlanımı etkileyebilir. 5. İlk Geçiş Metabolizması: Ağızdan alınan ilaçların bağırsaklarda emildikten sonra karaciğere ulaşmadan önce metabolizmaya uğraması, ilaç etkinliğini azaltabilir.