Propofolün etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır, ancak beyindeki GABA aracılı klorür kanalları üzerindeki etkilerle ilişkili olduğu düşünülmektedir. Propofol şu şekilde etki eder: 1. GABA'nın Ayrışması: Propofol, GABA'nın beyindeki GABA reseptörlerinden ayrışmasını azaltarak nörotransmitterin inhibe edici etkilerini güçlendirir. 2. Klorür İletkenliği: Bu, kanalın daha uzun süre aktif kalmasını sağlayarak nöron boyunca klorür iletkenliğinde bir artışa neden olur. 3. Hücre Zarı Hiperpolarizasyonu: Sonuç olarak, hücre zarının hiperpolarizasyonu gerçekleşir ve başarılı bir aksiyon potansiyeli oluşumu zorlaşır.