Antihipertansif monoterapi, hipertansiyon tedavisinde tek bir antihipertansif ilaç kullanımı anlamına gelir. 2013 ESH/ESC Arteriyel Hipertansiyon Kılavuzu'na göre, antihipertansif tedavinin başlangıç ve idamesinde diüretikler, beta blokörler, kalsiyum antagonistleri, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve anjiyotensin reseptör blokörlerinin monoterapi veya çeşitli kombinasyonlar şeklinde kullanımı uygundur. Ancak, yapılan son çalışmalarda hipertansiyon tedavisinin genellikle monoterapi ile kontrol altına alınamadığı ve çoğu hastanın hedef kan basıncı değerlerine ulaşmak için kombine tedaviye ihtiyaç duyduğu gösterilmiştir.