Metforminin etki mekanizması şu şekilde özetlenebilir: Karaciğerde glukoz üretimini azaltma. İnsülin duyarlılığını artırma. Bağırsakta glukoz emilimini düşürme. Periferik glukoz alımını ve kullanımını artırma. Ayrıca, metforminin bağırsaklarda anaerobik glukoz metabolizmasını artırdığı ve bu sayede net glukoz alımını azalttığı, laktat teslimatını ise artırdığı bilinmektedir. Metforminin etki mekanizması, kullanılan dozlara ve tedavi süresine bağlı olarak değişiklik gösterebilir. Metformin kullanmadan önce mutlaka bir hekime danışılmalıdır.