Benzimidazollerin etki spektrumu şu şekilde özetlenebilir: Parazitler: Benzimidazoller, özellikle parazit nematodlarına karşı seçici toksisite gösterir. Mantarlar: Benzimidazol fungisitleri, mantarların tubulin proteinine bağlanarak onları depolimerize eder. Diğer Kullanım Alanları: İnsanlarda peptik ülser tedavisinde ve bazı antihistaminik, opioid, proton pompası inhibitörü, tipik antipsikotik ilaçlarda da benzimidazol türevleri bulunur. Benzimidazoller ayrıca, kanser tedavisinde de araştırılmaktadır; tubulin inhibisyonu yaparak kanserli hücrelerin apoptoz yoluyla ölümlerini sağlayabilirler.