Antineoplastik ilaçların etken maddeleri çeşitli gruplara göre farklılık gösterir: Alkilleyici ilaçlar: Siklofosfamid, klorambusil, melfalan, busulfan, tiyotepa. Antimetabolitler: Metotreksat, 5-florourasil, 6-tiyoguanin, sitosin arabinosid, 6-merkaptopurin. Bitki alkaloidleri: Vinkristin, vinblastin. Hormonlar: Östrojenler, antiöstrojenler, tamoksifen, androjenler, kortikosteroidler. Enzimler: L-asparaginaz. Diğerleri: Mitotan, hidroksiüre, dakarbamazin. Ayrıca, antineoplastik ilaçlar arasında antibiyotikler (bleomisin, daktinomisin, doksorubusin, daunorubusin) ve mitotik inhibitörler (etoposid, tenipozid) de bulunur. Antineoplastik ilaçların tam listesine ve etken maddelerine vemilac.com ve onkohem.org.tr sitelerinden ulaşılabilir.