Prokain, anestezide lokal anestezi sağlamak amacıyla kullanılır. Bu ilaç, sodyum kanal blokajı yaparak sinir hücrelerinin zarlarındaki sodyum kanallarının açılmasını inhibe eder ve böylece ağrı sinyallerinin iletimini engeller. Prokain ayrıca, kas içi penisilin enjeksiyonunun ağrısını azaltmak ve diş hekimliğinde de yaygın olarak kullanılır.