Alkilleyici ajanlar, DNA molekülünün guanin bazına bir alkil grubu ekleyerek çift sarmalın iplikçiklerinin doğru şekilde bağlanmasını engelleyen bileşiklerdir. Başlıca alkilleyici ajan sınıfları şunlardır: - Azot hardalları: Bendamustin, klorambusil, siklofosfamid, ifosfamid, mekloretamin, melfalan. - Nitrozüreler: Karmustin, lomustin, semustin. - Alkil sülfonatlar: Busulfan. - Triazinler: Dakarbazin, temozolomit. - Etilenimler: Altretamin, tiotepa. - Diğerleri: Trabectedin. Alkilleyici ajanlar, lösemi, lenfomalar ve çeşitli karsinom ve sarkomların tedavisinde yaygın olarak kullanılır.