Yapay zekadan makale özeti
- Kısa
- Ayrıntılı
- Bu video, bir eğitim dersi formatında olup, bir öğretmen tarafından muskarinik reseptörler hakkında bilgi verilmektedir.
- Ders, muskarinik reseptörlerin yapısal moleküler özellikleri, alt tipleri, bulundukları organlar ve aracılık ettikleri işlevler üzerine odaklanmaktadır. Özellikle M1, M2 ve M3 reseptörlerinin özellikleri, organlardaki dağılımları ve klinik kullanım alanları detaylı olarak anlatılmaktadır. Ayrıca, bu reseptörleri etkileyen ilaçlar (agonist ve antagonist) ve bunların farmakolojik etkileri açıklanmaktadır. Dersin sonunda, bir sonraki derste nikotinik reseptör alt tiplerine bakılacağı belirtilmektedir.
- 00:08Muskarinik Reseptörlerin Genel Özellikleri
- Bu derste muskarinik reseptörlerin yapısal moleküler özellikleri, alt tipleri, bulundukları organlar ve işlevleri incelenecektir.
- Muskarinik reseptörler M1'den M5'e kadar beş alt tip olarak sınıflandırılır ve moleküler yapıları birbirinden farklıdır.
- Moleküler yapıları farklı olan reseptör alt tiplerinin ligandları da farklıdır ve bu durum farmakolojik özelliklerinin farklı olması ile sonuçlanır.
- 01:11Ligand Kavramı ve G-Protein Kenetli Reseptörler
- Bir reseptöre bağlanabilen endojen molekül veya ilaçlara ligand adı verilir ve ligandlar agonist veya antagonist etkili olabilir.
- Muskarinik reseptörlerin beş alt tipinde G-protein kenetli reseptörler bulunur.
- G proteinleri hücre dışı sinyalleri hücre içi yanıtlara dönüştürür.
- 02:04Muskarinik Reseptörlerin Organlardaki Dağılımı
- Çoğu hücrede birden fazla muskarinik reseptör alt tipi bulunabilir, ancak bazı organlarda belirli alt tipler daha baskındır.
- M1 alt tipi midenin paryetal hücrelerinde, M2 alt tipi kalpte ve düz kaslarda, M3 alt tipi ise mesanenin detrus arkasında baskın alt tiptir.
- Nöronlarda ise M1-M6 tipin tümü bulunur ve günümüzde klinikte kullanılan ilaçların etkileri muskarinik reseptörlerin başlıca üç alt tipi üzerinden açıklanmaktadır.
- 03:06M1 Reseptörleri
- Nöral veya nöronal tip olarak adlandırılan M1 reseptörleri, midenin paryetal hücrelerinde bulunur ve vagal stimülasyonu ile mide asit sekresyonunda artışa yol açar.
- M1 reseptörleri prensepin tarafından seçici olarak bloke edilir, bu nedenle prensepinin mide asit salgısını inhibe eden dozlarda tükürük salgısı veya kalp hızı üzerine çok az etkisi vardır.
- Mide asidini üreten proton pompası sadece asilkolin ile değil, histamin ve gastrin ile de uyarılır ve prostaglandin E2 ile de inhibe olur.
- 04:11M2 Reseptörleri
- Kardiyak yani kalpte bulunan M2 reseptörleri esas olarak atriumlarda yerleşmiştir ve bu reseptörlerin uyarılması belirgin bir şekilde kalp hızında azalmaya neden olur.
- Miyokardin farklısı ağrısında belirgin refleks vagal deşarj (vazovagal atak) eşlik eder ve bu durumda parasteral yoldan muskarinik antagonist atropin kullanılabilir.
- M2 reseptörleri çeşitli organların düz kısımda da bulunmaları ve uyarılmalarından sorumlu olmalarıdır.
- 05:37M3 Reseptörleri
- Glandüler (salgı bezi ilişkili) veya düz gaz tipi olarak adlandırılan M3 reseptörleri esas olarak uyarıcı etkilere neden olur ve tükürük, bronş ve ter bezleri gibi salgı bezi sekresyonlarını uyarır.
- Sevimli, M3 reseptörleri için göreli seçicilik gösterir ve Schögren sendromunda tükürük ve gözyaşı salgılarını artırmak için kullanılır.
- M3 reseptörleri bronş düz kasları gibi visseral düz kaslarda da kasılmaya yol açar ve mesanenin detrus arkasındaki kasılması idrar kesesini boşaltır.
- 07:44M3 Reseptörlerinin Diğer Etkileri
- Endotel hücrelerindeki M3 reseptör aktivasyonu nitrik oksit (NO) salıverilmesi ile damar düz kaslarında gevşemeye neden olur.
- Anjina pektoris gibi kardiyak iskemi durumlarında veya akut hipertansiyon tedavisinde kullanılan organik nitratlar gibi vazodilatör etkili ilaçlar etkilerini nitrik oksit üreterek veya taklit ederek gösterir.
- Ateroskleroz gibi önemli bir patolojik olayın temelinde NO oluşumunun azalması vardır.
- 08:33Muskarinik Reseptörlerin Agonist ve Antagonistleri
- Muskarinik reseptör agonistlerinin alt tiplerini seçici olarak aktive edemediği, çünkü agonist bağlama bölgesinin yüksek oranda korunmuş olmasıdır.
- Alt tiplere özgü seçici agonist geliştirmek oldukça zordur ve piyasada bulunan sevimli gibi seçici agonistlerin sayısı oldukça azdır.
- Antagonistler arasında ise alt tip seçiciliği daha fazladır; örneğin prensepin M1 reseptörleri için seçici bloke olurken, dariennes M3 reseptörlerini bloke eder.